• Propriétés pharmacodynamiques :
Le produit est un anthelminthique contenant du praziquantel, dérivé de la pyrazinoisoquinoléine, et du pyrantel, dérivé de la tétrahydropyrimidine (sous forme d’embonate), actif contre les nématodes et les cestodes.
Le praziquantel agit sur les cestodes; son spectre d’action englobe Hydatigera (Taenia) taeniaeformis. Il agit sur tous les stades de développement de ces parasites de l’intestin du chat. Les parasites absorbent très rapidement le praziquantel par leur surface. Le praziquantel se distribue de façon homogène dans le parasite. In vitro et in vivo, on constate très rapidement d’importantes lésions du tégument parasitaire, et ensuite une contraction et une paralysie des parasites. Cet effet d’apparition rapide s’explique notamment par le fait que le praziquantel modifie la perméabilité de la membrane parasitaire aux ions calcium; ce qui provoque une dérégulation du métabolisme parasitaire.
Aucun problème de résistance au praziquantel n’a été rapporté chez le chat. Le mécanisme de résistance a été étudié chez la souris. Chez les parasites les moins sensibles au praziquantel, il a été constaté une inhibition moindre des enzymes hépatiques, et donc une métabolisation plus importante du praziquantel, d’où une exposition plus faible pour le parasite.
Le pyrantel agit spécifiquement sur les nématodes, en particulier Toxocara cati, Ancylostoma tubaeforme et Ancylostoma braziliense. Il exerce un effet agoniste cholinergique de type nicotinique et provoque une paralysie spastique des nématodes par le biais d’un blocage neuromusculaire dépolarisant.
Aucun problème de résistance au pyrantel n’a été rapporté chez le chat. Les mécanismes de résistance ne sont pas clairement identifiés, mais semblent impliquer les différents sous-types de récepteurs cholinergiques, auxquels se fixe le pyrantel, chez le parasite.
• Propriétés pharmacocinétiques :
Le praziquantel est résorbé très rapidement et presque totalement dans l’estomac et dans l’intestin grêle, après administration orale. Les taux sériques maximaux sont généralement obtenus dans un délai de 0,3 à 2 heures. Le praziquantel est très rapidement distribué dans tous les organes. Les temps de demi-vie du praziquantel C14 et de ses métabolites sont situés entre 2 à 3 heures. Le praziquantel est rapidement métabolisé dans le foie. Parmi tous les métabolites, le métabolite principal est le 4-hydroxycyclohexyl, dérivé du praziquantel. Le praziquantel est complètement éliminé dans un délai de 48 heures sous forme de métabolites de 40 à 71 % via l’urine et la bile, et de 13 à 30 % dans les fèces.
Le pyrantel sous forme d’embonate est très peu absorbé par le tractus gastro-intestinal.
Comprimé sécable :
PYRANTEL (s.f. d'embonate) : 80 mg
PRAZIQUANTEL : 20 mg
Excipients q.s.p. : 1 comprimé